Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Пентоксифиллин
• Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
• Характеристика вещества Пентоксифиллин
• Фармакология

• Применение вещества Пентоксифиллин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Пентоксифиллин

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пентоксифиллин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

• Антиагреганты
• Аденозинергические средства
• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
• H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
• H80 Отосклероз
• H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
• H91.9 Потеря слуха неуточненная
• I63 Инфаркт мозга
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
• I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
• I73.0 Синдром Рейно
• I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
• I86 Варикозное расширение вен других локализаций
• I87.0 Постфлебитический синдром
• I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
• L89 Декубитальная язва
• L98.4.2* Язва кожи трофическая
• R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
• R41.3.0* Снижение памяти
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение

Код CAS

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). C_max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T_1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T_1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения ( в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей ( в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс АД , лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ , нитраты). Может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД , ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/а , в/м .

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Пентоксифиллин

• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие, совместимость, несовместимость
• Аналоги

• Действующее вещество
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Отзывы и консультации

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.

Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/а и в/в (больной должен находиться в положении «лежа»), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы препарата.

В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения — 90-180 мин).

В/а — сначала в дозе 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения — 10 мг/мин).

В/м глубоко — по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.

Таблетки препарата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза препарата — 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.

Пролонгированные лекарственные формы препарата назначают 2-3 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

Передозировка препаратом. Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность препарата у детей изучены недостаточно.

Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора препарата с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении в/в инфузий препарата больной должен находиться в положении «лежа».

Взаимодействие

Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Циметидин повышает концентрацию препарата в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пентоксифиллин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Кому поможет Пентоксифиллин, и как правильно применять препарат?

Пентоксифиллин – это лекарственное средство, которое относится к группе ангиопротекторов, оказывающее улучшающее циркуляцию крови на микроуровне. Что следует знать о таблетках и растворе Пентоксифиллин в ампулах для капельниц: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы? Коротко об этом в статье.

Лекарственный препарат оказывает положительное влияние на реологические характеристики крови, насыщает энергетическим потенциалом, повышая концентрацию цАФМ в тромбоцитах, при этом, не оказывая влияние на ЧСС.

Описание и состав лекарственного средства

Активным действующим веществом лекарственно препарата является пентоксифиллин.

Средство выпускается в виде таблеток по 100 и 400 мг (20 или 60 штук в упаковке) и ампул с раствором для инъекций. Ампулы представлены по 5 мл, в одной упаковке по 5 штуку. В 1 мл раствора содержится:

• Пентоксифиллина – 20 мг
• Натрия хлорид – 90 мг
• Воды – до 1 мл.

Одна таблетка содержит 100 мг активного действующего вещества, а также дополняющих компонентов:

• Моногидрата лактозы – 32 мг
• Картофельного крахмала – 22,42 мг
• Акрила-из 93А – 13,5 мг
• Повидона – 3,5 мг
• Стеариновой кислоты – 1,6 мг
• Триэтилцитрата – 1,5 мг
• Водорастворимой метиллцелюлозы – 0,48 мг

Показания к применению препарата

Показания к применению Пентоксифилина следующие:

• Цереброваскулярная патология, включая атеросклероз мозговых сосудов,
• Состояния, возникающие впоследствии ранее, перенесенного инфаркта миокарда;
• Диабетические нарушения
• Нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.);
• Сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки).
• Функциональные осложнения, связанные с нарушением слуха

Как правильно использовать Пентоксифиллин?

Возможные варианты назначения препарата – внутривенное и внутриартериальное, а также прием перорально:

• Прием таблеток внутрь 2 раза в 24 часа, обязательно, после еды. На сутки доза не больше 800-1200 мг (разовая, в начале 600 мг, а дальше ее уменьшают до 300 мг).
• Внутривенное струйное введение лекарства возможно достаточно медленно (не более 10 минут). Дозировка: 10мл раствора соединяют с 50 мг лекарственного средства.
• Внутривенное капельное введение возможно в течение 1,5- 2 часов. С расчетом на флакон 0,9% раствора, можно и глюкозу (200-500мл), добавляют 0,1 г препарата
• Внутримышечное введение проводится в виде инъекции, которую делают достаточно глубоко в мышцу, соблюдая дозировку 100-200 мг, три раза в сутки.
• Внутриартериальное введение возможно только в горизонтальном положении больного. Соединяют 100 мг лекарства с 20-40мл 0,9% NaCl, который следует ввести в течение 10 минут.

Есть ли побочные действия и как взаимодействует с другими лекарствами?

Лекарственное средство может вызывать побочные эффекты и различные негативные проявления организма, среди них такие:

• Нарушение ЦНС (нарушения сна, тревоги и изменчивость настроения, головокружение)
• Перебои в работе ЖКТ (плохой аппетит или его полное отсутствие, рвота, тяжесть в желудке, диарея)
• Сбои в работе сердечно-сосудистой системы (перепады давления, боли в области сердца, проявление аритмии)
• Нарушение процессов кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, возможны кровотечения из-за нарушения процессов свертывания)
• Аллергические проявления (удушье, зуд, раздражение кожи лица)
• Нарушения дыхательной системы (спазмы дыхательных путей)
• Ухудшение зрения

Препарат значительно усиливает действие других лекарственных средств. Следует с особенным вниманием учитывать эти особенности, так как возможны негативные последствия:

• При использовании с симпатолитиками и ганглиоблокаторами, а также вазодилататорами – снижается артериальное давление
• При использовании с кетолораком, мелоксикамом – увеличивается протромбиновое время с огромным риском возможных кровотечений
• При использовании с гепарином, или антикоагулянтами, имеющими непрямое действие – усиливается нарушение процессов несвертываемости
• Циметидин существенно увеличивает уровень действующего вещества, что повышает возможность негативных проявлений.

Причины деформации грудной клетки, и возможно ли исправить патологию?

В каких случаях уместен Комбилипен в уколах, и схема лечения здесь.

Пентоксифиллин: цена и отзывы покупателей

Это лекарственное средство имеет как негативные, так и позитивные отзывы пациентов. Зачастую, большинство негативных проявлений характерно для ситуаций с отступлением от рекомендаций, которые предоставлены в инструкции к применению.

Соблюдение правил приема препарата и консультация лечащего врача обязательны в процессе лечения.

Реализация данного средства представлена через аптечную сеть, а также можно приобрести через интернет аптеки.

Цена Пентоксифиллина колеблется от 30 рублей в ампулах и от 70 рублей в таблетках.

Заменить препарат при согласовании с врачом можно заменить такими препаратами: Агапурин, Пентамон, Радомин, Трентал, Флекситал.

• Ольга Васильевна 37 лет.Проблема расширения вен для меня стала актуальной после вторых родов. Меня предупреждали, что нужно не только мазать кремами, а необходима и дополнительная терапия. Когда перестала кормить грудью, врач порекомендовал мне Пентоксифиллин (в виде драже), пропить как курс. Результат отличный, раньше даже судороги иногда были. Забыла об этих проблемах.
• Виктория Александровна 64 года.Дочка привезла Пентоксифиллин из города, говорит, что рекомендовали ей для меня (болею давно бронхиальной астмой) в какой-то частной клинике. Я, конечно к нашему местному врачу отнесла, а та, перечитав информацию по инструкции и в интернете, мне посоветовала не отказываться от приема. Принимаю как курсом, легче значительно стало через две недели уже. Весной, обычно у меня обострялась астма, а этой весной, миновало без усложнений.
• Анна Егоровна 69 лет.Длительное время мучаюсь трофическими язвами. Лекарство для кровообращения мне порекомендовал наш новый участковый врач. Как бы в дополнение к моим мазям и компрессам. Заживают ранки значительно лучше, хотя и принимаю в процессе обострения. Опыт приема не большой.
• Виктор Семенович 73 года.Гангрена это для меня не диагноз, а приговор, хотя врач и говорил что при моем показателе сахара (поздно обнаружил), это абсолютно нормальное явление. Думал, что начало гангрены, это стопроцентная ампутация. Лечащий врач сказал, что правильное лечение и все пройдёт в норму. Пентоксифиллин принимаю около двух месяцев, сахар регулирую дополнительными препаратами и комплексным лечением. Процесс гангрены остановлен, об ампутации понятно, что речь не идет.

Видео по теме: как проходит лечение цереброваскулярной болезни (инсульта):

�� Читайте по теме:

Когда поможет препарат Хондроитин, и какими аналогами его можно заменить?

Когда поможет Винпоцетин, и можно ли его заменить другими препаратами?

Как применять препарат Артрадол, и есть ли аналоги дешевле него?