Цитрат кальция — клинико-фармакологическая активность Еженедельник АПТЕКА

Газета «Новости медицины и фармации» 20 (392) 2011

Вернуться к номеру

Кальция цитрат — клинико-фармакологическая активность и преимущества применения

Версия для печати

Современное представление о роли препаратов Са:

— комбинированные препараты Са и D3 являются неоспоримым методом медикаментозной профилактики остеопороза (ОП);
— Са в суточной дозе 1000 мг и витамин D3 в дозе 800 МЕ должны быть обязательной частью стратегии лечения ОП всеми имеющимися антирезорбтивными препаратами (бисфосфонаты, заместительная гормональная терапия, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, кальцитонин) при отсутствии гиперкальциемии;
— современный подход к профилактике ОП — это длительный (беспрерывный) прием препарата Са.

— ежедневный дефицит Са у взрослого населения составляет от 500 мг и выше;
— при употреблении фосфатсодержащих напитков (кока-кола, пепси-кола) происходит вымывание Са из организма. «Поколение, которое… выбирает пепси, обречено на остеопороз» (Лазебник Л.Б., главный терапевт г. Москвы, Россия).

В середине ХХ столетия возник своеобразный бум: биохимики, физиологи, биофизики, фармакологи и клиницисты проявили значительный интерес к изучению роли кальция (Са) в регуляции деятельности органов и систем организма. Установлено, что ионы кальция принимают участие в возбуждении и сокращении мышечных клеток, обеспечении проницаемости клеток, межклеточных взаимодействий, свертывании крови, секреции гормонов, медиаторов, ферментов. Ионы кальция выполняют функцию трансмиттера информации, поступающей в клетку, регулируют внутриклеточный обмен веществ, в том числе энергетический. На поверхности мембраны кардиомиоцитов и сосудов ионов кальция содержится в 1000 раз больше, чем внутри клеток. Из внеклеточного пространства они проникают в протоплазму по специальным кальциевым каналам, влияя на разные физиологические процессы функции клетки всех органов, тонус сосудов, интенсивность систолы, диастолы.

Ионы кальция играют важную роль в образовании и сохранении костной ткани. Одновременно со специальными белками ионы кальция обеспечивают твердость и эластичность кости.

Это послужило теоретическим фундаментом для разработки и внедрения в медицинскую практику препаратов кальция, созданных на основе разных его солей. В настоящее время в медицинской практике применяются такие соли кальция: глицерофосфат, глюконат, карбонат, лактат, цитрат, хлорид, фосфат.

Врачу необходимо выбрать препарат кальция, который будет эффективно пополнять организм этим элементом и нормализовывать нарушенные процессы. Научные исследования свидетельствуют, что клинико-фармакологическая активность препаратов кальция зависит от фармакокинетических свойств определенного препарата. При решении этого вопроса определяющим критерием оценки препаратов кальция будет выступать величина абсорбции кальция из его лекарственных форм в желудочно-кишечном тракте и наличие элементарного кальция в солях этого минерала.

Фармакокинетика кальция цитрата имеет особенности. Из кишечника кальций абсорбируется в ионизированной форме. Препарат лучше растворяется в кислой желудочной среде. Ионизированный кальций хорошо проникает во все ткани, проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Выводится из организма с фекалиями, а также с мочой почками. В ночное время происходит ускоренное выделение минеральных солей из организма (циркадное ускорение резорбтивных процессов в кости). Поэтому препарат целесообразно принимать после обеда и вечером, что предотвратит его ускоренную потерю во второй половине ночи, особенно при пониженном количестве (или отсутствии) кальция в кишечнике.

Установлен отрицательный дозозависимый эффект фармакотерапевтической активности кальция: малые дозы данного биометалла лучше всасываются, чем большие дозы. В связи с этим рациональнее принимать небольшие количества препарата несколько раз в день.

Способствуют усвоению ионов кальция витамин D3, соляная кислота, лактоза, лимонная кислота, наличие белка в пище.

Ухудшают усвоение кальция недостаток белков в пищевом рационе, строгое вегетарианство, недостаток магния, фосфора, продукты, богатые щавелевой кислотой (щавель, ревень, шпинат).

Тормозится всасывание кальция также при заболеваниях органов пищеварения (гастриты, энтериты, колиты, язвы), поджелудочной железы (диабет, панкреатит), патологии эндокринных органов.

Данные исследований

Читайте также:  Влияние заболеваний позвоночника на нервную систему — методы лечения

Кальций и камни в почках

В проспективном исследовании, охватившем более 45 000 человек, было показано, что высокое содержание кальция в диете снижает риск образования почечных камней. Обнаружено, что лица, потребляющие менее 850 мг кальция в день, достоверно чаще страдают мочекаменной болезнью.

Авторами также выявлено, что кальций оказывает защитный эффект в отношении образования конкрементов, связывая оксалат в кишечнике и препятствуя его абсорбции. (Curban et al. // N. Engl. J. Med. — 1993. — V. 328. — Р. 833-838)

При анализе женщин, включенных в Nurses Health Study, которое продолжалось более 12 лет, было выявлено, что высокое содержание кальция в диете коррелировало с низкой частотой образования камней в почках. Также было показано, что превентивное действие кальция в отношении образования оксалатных камней значительно выше при приеме солей кальция во время еды. (Сurhan G.C. // Annals. Int. Med. — 1997. — V. 272. — Р. 497-504)

Кальция цитрат снижает риск образования кальций-оксалатных камней. (Ganter K., Bognartz D., Hesse A. Tramm-Horsfall protein excretion and its relation to citrate in urine of stone formers // Urology. — 1999. — № 53(3). — P. 492-495)

При нормальной функции почек потребление кальция в дозе до 2500 мг не способствует гиперкальциемии и камнеобразованию. (Лесняк О.М. Лекарственные препараты для лечения остеопороза // Справочник поликлинического врача. — 2005. — № 1)

Препараты Са и желудочно-кишечный тракт

Самые распространенные побочные эффекты — метеоризм и запор. Эти проблемы чаще встречаются при приеме карбоната и реже — при применении цитрата. (Лесняк О.М. Лекарственные препараты для лечения остеопороза // Справочник поликлинического врача. — 2005. — № 1)

По данным многочисленных исследований, в среднем кальций лучше всасывается из цитрата кальция, чем из карбоната. (Чарльз Пак. Университет Техасского юго-западного медицинского центра, Даллас)

Цитрат обеспечивает усвоение препарата независимо от кислотности желудочного содержимого. (Sakhaee et al. Meta-Analysis of Calcium Bioavailability: A Comparison of Calcium Citrate With Calcium Carbonate. — 1999)

Таким образом, можно отметить следующие положительные клинико-фармакологические свойства кальция цитрата:

— кальция цитрат хорошо растворяется в воде, имеет высокую биодоступность;

— низкий риск камнеобразования в почках и способствование снижению абсорбции оксалатов позволяет рекомендовать кальция цитрат для длительного применения.

Подготовила Татьяна Брандис

Кальций в медицине

Кальций в медицине (Calcium, Са) — химический элемент главной подгруппы II группы периодической системы Д. И. Менделеева. Пор. номер 20, ат. вес. 40,08. к. является постоянной составной частью организма.

Препараты Кальций в медицине

В медицинской практике используются следующие препараты к.: кальция хлорид кристаллический, кальция глюконат, оссокалъциполъ (смотри), кальция лактат. Препараты к. способны устранять нарушения, связанные с недостаточностью ионов Са ++ в организме при тетании, спазмофилии, рахите. Они обладают десенсибилизирующим действием и широко используются при лечении аллергических заболеваний (сывороточная болезнь, крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка и др.). Препараты к. снижают повышенную проницаемость сосудов и оказывают противовоспалительное действие, что является основанием для их применения при геморрагическом васкулите, лучевой болезни, воспалительных и экссудативных процессах (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит и др.). Они используются и для лечения ряда кожных заболеваний (зуд, экзема, псориаз и т. д.).

Кальция хлорид кристаллический (Calcium chloratum crystallisatum, Calcii chloridum crystallisatum) применяют в виде 5 —10% раствора внутрь (ио 5 — 15 .ил 2—Зраза в день), а также внутривенно (по 5 — 15 мл 10% раствора). При попадании препарата под кожу возникает сильное раздражение вплоть до некроза. Формы выпуска: порошок, ампулы по 5 —10 мл 10% раствора. Кальция глюконат (Calcium gluconicum, Calcii gluconas) назначают внутрь по 2—5 г 2—3 раза в день, внутривенно и внутримышечно по 5—10 мл 10% раствора ежедневно или через день. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г и ампулы по 10 мл 10% раствора. Кальция лактат (Calcium lacticum, Calcii lactas) назначают внутрь по 0,5—1 г в порошках или 5—10% водном растворе (в горячей воде) 2—3 раза в день.

Препараты кальция противопоказаны при склонности к тромбозам, далеко зашедшем атеросклерозе, повышенном содержании кальция в крови. Карбонат кальция — смотри Мел.

Читайте также:  Питание после переноса эмбрионов при ЭКО — белковая диета после подсадки эмбрионов

Кальций (Са) – роль в организме, применение, суточная потребность, источники кальция

Кальций (Calcium, Са) – один из самых распространенных макроэлементов в организме человека, являющийся строительным материалом для костей человека или животных.

Кроме того, кальций в сочетании с натрием поддерживает здоровье клеточных мембран, участвует в передаче нервных импульсов, а также обладает противоаллергическим, противовоспалительным и детоксикационным действием.

История

Название вещества («calx», «calcis» – с латинского «известь») предложил ввести его первооткрыватель – английский химик Гемфри Дэви, который в 1808 году вывел металлическую форму кальция с помощью электролитического метода. Правда за долго до Г. Дэви, обожженную известь в виде известняка, гипса и мрамора применяли в строительном деле жители Земли 3 и более тысячи лет назад.

Общие данные

Расположение в периодической таблице Д.И. Менделеева: в старой версии — IV период, IV ряд, II группа, в новой версии таблицы – 2 группа, 4 период.

  • Атомный номер – 20
  • Атомная масса – 40,078
  • Электронная конфигурация – [Ar] 4s2
  • Температура плавления (°С) – 839
  • Температура кипения (°С) – 1487
  • CAS: 7440-70-2

Физико-химические свойства. Кальций представляет собой мягкий химически-активный металл серебристо-белого цвета. При контакте с кислородом (О) и углекислым газом (СО2) поверхность металла начинает тускнеть.

Биологическая роль кальция в организме

Кальций выполняет ряд полезных функций практически во всех живых организмах – человеческом, животных и даже растениях.

Согласно данным, только в костях среднестатистического человека находится от 1 до 1,7 кг кальция! В клеточной жидкости концентрация Ca ≈ 10−4 ммоль/л, межклеточной жидкости ≈ 2,5 ммоль/л.

В человеческом организме, в частности – костях, кальций содержится в форме гидроксиапатита, а выполняю большую часть различных биологических процессов – ионы кальция.

Кости большинства беспозвоночных, например – кораллов, моллюсков и др. состоят из карбоната кальция (известь). Также это вещество является одним из основных составляющих яичной скорлупы и раковин.

Среди основных функций кальция в организме человека и животных можно выделить:

  • Является строительным материалом для костной ткани, в т.ч. зубов, благодаря чему кости максимально устойчивы к воздействию на них различных неблагоприятных факторов – травмированию, переломам, кариесу, увеличение пористости (остепороз) и другие. Также входит в состав клеточных ядра, мембраны, внутриклеточной и межклеточной жидкости.
  • Участвует в передаче нервных импульсов, за счет чего нервная система управляет другими органами и системами, в т.ч. мышечными тканями. Напрямую поддерживает возможность мышцам сокращаться, что особенно важно в случае с сердечной мышцей (миокардом). Поддерживает работоспособность нервной системы.
  • Участвует в регулировании процессов свертываемости крови, менструального цикла, уровня инсулина и глюкозы.
  • Вместе с натрием, только противоположно, кальций участвует в регулировании проницаемости мембраны клеток — экзоцитозе.
  • Обладает антиоксидантной, противоаллергичесской, противовоспалительной, противострессовой активностью.
  • Помогает организму в очищении от тяжелых металлов, радионуклидов и других отравляющих его веществ.
  • Выполняет функцию активатора некоторых ферментов, гормонов и нейромедиаторов.
  • Участвует в поддержании организмом кислотно-щелочного баланса (рН), препятствуя появлению ацидоза (повышение кислотности).
  • Необходим для нормального формирования ногтей и волос.

Применение кальция в других сферах человеческой жизни

  • Получение урана с помощью металлотермических методов;
  • Производство строительных материалов – гипс, цемент;
  • Использовании в качестве основы для изготовления гипса (в травматологии, хирургии);
  • Входит в состав некоторых дезинфицирующих средств, например – хлорки.

Суточная потребность

Рекомендуемые суточные дозы кальция в зависимости от пола и возраста, рекомендуемые ВОЗ:

Дети от 1 до 3 лет 600 мг
от 4 до 10 лет 800-1000 мг
от 10 до 13 лет 1000—1300 мг
Молодежь от 13 до 16 лет 1200 мг
от 16 до 25 лет 1000 мг
Взрослые от 25 до 50 лет 800-1200 мг
Беременные и кормящие грудью 1500—2000 мг

Важно! Поступление в организм кальция должно сочетаться с поступлением фосфора, в пропорции 1 (Са) к 1,5 (Р).

При сбалансированном питании, большая часть суточной нормы кальция поступает в организм с пищей, в частности – молочной продукцией, зерновыми культурами, зеленью, орехами и другими продуктами, о которых пойдет речь далее в статье.

Нехватка кальция

Нехватка кальция в организме может вызвать ряд осложнений со здоровьем, среди которых можно выделить:

  • Уменьшение минерализации и плотности костей (остеопороз), из-за чего они становятся более уязвимыми к механическому повреждению (переломам);
  • Замедление роста детей, рахит;
  • Наблюдаются заболевания зубов – кариес, пародонтит и другие;
  • Ощущение онемения в конечностях;
  • Мышечные судороги в различных частях тела, а также другие расстройства нервной системы – повышенная нервозность, беспокойство, депрессивные состояния, повышенная восприимчивость к стрессам, сонливость, нарушение умственной деятельности (слабоумие);
  • Приступы тахикардии (учащенное сердцебиение);
  • Расслоение и повышенная ломкость ногтей;
  • Боль в суставах (артралгия);
  • Повышенное артериальное давление, развитие гипертонии и даже приступов гипертонического криза;
  • Обильные кровопотери при месячных;
  • Повышенный уровень «плохого» холестерина в крови и развитие связанных с ним заболеваний – ИБС, инфаркт, инсульт;
  • Запоры.
Читайте также:  АЮРВЕДА - Глаза, трипхала и золото

Причины нехватки кальция

Основная причина нехватки кальция – несбалансированное питание (жесткие диеты, голодание, нерегулярный прием пищи и др.).

Также существуют продукты, которые препятствуют нормальному усвоению Са – говяжий жир, жир коровьего молока, пальмовое масло. Содержащиеся в этих продуктах пальмитиновая и стеариновая жирная кислота обладают связывающей Са активность, превращая его в свои производные — пальмитат и стеарат кальция. Далее, необходимый для здоровья кальций просто выводится из организма в процессе дефекации. Если питаться этими продуктами на постоянной основе, особенно с детства, у человека из-за нехватки кальция появится ряд проблем со здоровьем.

Среди других причин, которые могут вызвать дефицит кальция можно выделить – курение, алкоголь, недостаток витамина Д, повышенное употребление кофе и других кофеинсодержащих продуктов, дисбактериозы, беременность, период кормления грудью и менопауза, различные заболевания щитовидной и мочевыделительной системы.

Применение кальция

Применение кальция с лечебной целью целесообразно в следующих случаях:

  • Беременность, лактация, менопауза, месячные, диарея, длительный прием мочегонных или противоэпилиптических препаратов, глюкокортикостероидов и другие состояния, при которых Са усиленно выводится из организма;
  • Заболевания, которые характеризуются нарушением транспорта нервных импульсов – при онемениях, судорогах, а также повышенной проницаемости клеточных мембран;
  • Уменьшение плотности костей (остеопороз), нарушение роста и формирования скелета (рахит);
  • Обильные кровотечения;
  • Аллергические заболевания и связанные с ними состояния;
  • Отравление организма – продуктами питания, алкоголем, тяжелыми металлами, солями магния (Mg 2+ );
  • Заболевания печени (паренхиматозный гепатит), почек (нефриты), кожи (дерматозы);
  • Нарушения метаболизма витамина Д, гипокальциемия.

Избыток кальция

Избыток кальция в организме также, как и нехватка может вызвать ряд осложнений со здоровьем, среди которых можно выделить:

  • Гиперкальциемия;
  • Отсутствие аппетита, ощущение сильной жажды и тошноты, приступы рвоты;
  • Увеличение мочеотделения;
  • Слабость;
  • Повышенная свертываемость крови (вязкость);
  • Расстройства функционирования мышечной ткани;
  • Нарушение усвояемости клетками костной ткани цинка (Zn).

Источник кальция

В каких продуктах содержится кальций больше всего?

Природные источники (мг на 100 г): мак (1450), молоко сухое обезжиренное (1155), сыры твердые (700-1000), кунжут (840), сухие сливки (740), семена крапивы (713), брынза (530), плавленый сырок (520), чай (495), сардины в масле (420), молоко сгущенное (310), шиповник (260), петрушка (245), укроп (223), кресс-салат (190), фундук (170), жирный творог (150), грецкие орехи (122) молоко коровье (120), кефир (120), шпинат (106), лук зеленый (100), горох (90), изюм (80), ячневая крупа (80), овсяная крупа (64), чеснок (60), яйцо куриное (55), морковь (51), репа (49), капуста (48), брокколи (47), хлеб пшеничный зерновой (43).

Если говорить о Са, как полезном ископаемом, то за счет его высокой химической активности в чистом виде он практически не встречается. Наибольшая вместимость кальция в природе наблюдается в таких образованиях, как – мел и другие разновидности известняка, полевой шпат, гранит.

Химические источники (Са): «Кальция глюконат», «Кальцемин», «Кальций-Д3 Никомед», витаминные комплексы.

Синтез в организме: — .

Взаимодействие кальция с другими веществами

Лучшая усвояемость Са кишечником происходит при одновременном его приеме с витамином D.

Для того, чтобы кальций максимально смог выполнять свои функции в организме, его прием необходимо сочетать с магнием (Mg) — в пропорции 1 (Са) к 0,7 (Mg) 1 , а также фосфором (Р) — 1 (Са) к 1,5 (Р).

Видео

Источники:

1. «Чудо минерал». Автор: Питер Ф. Гиллхам. Перевод с английского, Москва, 2010 г.

Ссылка на основную публикацию
Ципрофлоксацин – инструкция по применению, действующее вещество, противопоказания и отзывы
Ципрофлоксацин Содержание Фармакологические свойства препарата Ципрофлоксацин Показания к примененинию препарата Ципрофлоксацин Применение препарата Ципрофлоксацин Противопоказания к примененинию препарата Ципрофлоксацин Побочные...
Цереброваскулярные осложнения пациентов с малыми и умеренными стенозами сонных артерий в госпитально
Цереброваскулярная болезнь - Cerebrovascular disease цереброваскулярная болезнь Церебральная ангиография из сонного-кавернозного свища Специальность Кардиология , Неврология Типы Инсульт , сосудистая...
Церукал — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Церукал Состав Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат. В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете...
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ципро) The AIDS InfoNet
Ципрофлоксацин в Москве Ципрофлоксацин Инструкция по применению Цена на Ципрофлоксацин от 22.99 руб. в Москве Купить Ципрофлоксацин в Москве можно...
Adblock detector