Циннаризин
Pharma, AD [Фарма]
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
-
Медикаментозный препарат Циннаризин является антагонистом кальция, который понижает проникновение кальция в клеточные мембраны, гипертонус мелких артерий и увеличивает сосудорасширяющее действие.
Препарат оказывает воздействие на гладкие мышцы артерий, понижает реакции на вещества, которые сужают сосуды. Препарат способен оказывать расширяющее воздействие на сосуды и не влияет на кровяное давление. Медикамент осуществляет конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. Благодаря воздействию лекарственного средства снижается восприимчивость нервной системы.
Медикамент рекомендуется больным при проблемах с кровообращением мозга, поражениях сосудов кровеносной системы, эластичных и эластично-мышечных артерий сердца, головного мозга и внутренних органов. Медикамент способен нормализовать кровообращение и расширяет сосуды. Медикамент быстро всасывается в кровоток и ЖКТ. Максимальная концентрация достигается уже спустя час после приема. метаболизм препарата происходит в печени. Время выведения препарата составляет четыре часа. Препарат выводится через почки или кишечник с уриной и каловыми массами.
Состав и форма выпуска
Медикаментозный препарат производится в форме таблеток, которые предназначены для перорального внутреннего приема. таблетки имеют белый цвет и круглую форму. Препарат укомплектован действующей инструкцией. Составляющими компонентами медикамента являются следующие вещества:
Показания к применению
Медикаментозный препарат рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
H.81.0. Невоспалительное заболевание внутреннего уха; H.81.4. Вестибулярное головокружение; H.81.9. Вестибулярные расстройства; I.73.0. Ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол; I.73.1. Системное иммунопатологическое воспалительное заболевание артерий и вен; I.73.8. Другие заболевания периферических вен определенного происхождения; I.73.9. Заболевания сосудов неопределенного генеза; I.79.2. Расстройства периферического кровоснабжения; I.80. Воспаление сосудистой стенки вены и образование тромбов в венах; L.98.4.2. Трофическая язвенная болезнь; R.20.2. Расстройство чувствительности; R.25.2. Непроизвольные сокращения мышц; R.42. Вертиго и нарушения вестибулярного аппарата; T.75.3. Укачивание.
Побочные эффекты
Медикаментозный препарат может стать причиной проявления ряда побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптоматических признаках:
Противопоказания
Медикаментозный препарат нельзя принимать в следующих случаях:
Применение при беременности
Медикаментозный препарат Циннаризин нельзя принимать в период вынашивания ребенка, а также во время вскармливания младенца грудным молоком, так как это может оказать воздействие на развитие эмбриона и здоровье младенца.
Способ и особенности применения
Медикаментозный препарат Циннаризин предназначен для перорального внутреннего приема. Принимать средство следует после употребления пищи. Рекомендуемая дозировка, а также продолжительность терапии прописаны в действующей инструкции по применению. Дозировка и продолжительность терапии зависят также от типа заболевания. Наилучшим образом, дозировку определит лечащий врач после проведения обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Рекомендуемая суточная дозировка при некоторых заболеваниях:
Совместимость с алкоголем
Медикаментозный препарат нельзя принимать одновременно с алкогольными напитками, так как это может быть очень опасно для здоровья. Совместное использование может привести к усилению сосудорасширяющего воздействия. Совместное использование может стать причиной серьезных болезней мозга и нервной системы. Одновременный прием препарата и алкоголя может стать причиной депрессий, чрезмерной утомляемости или ввести пациента в состояние комы. Медикамент в сочетании со спиртосодержащими напитками может негативно сказаться на нервной системе, а также содействовать скорому разрушению клеток мозга. При этом, даже небольшое количество алкоголя сможет стать опасным для пациента и привести к необратимым последствиям вплоть до комы. Это зависит как от типа алкогольных напитков, так и от общего состояния организма, индивидуальных особенностей, иммунитета, а также типа заболевания или заболеваний. Перед началом прохождения терапии медикаментом необходимо как минимум за сутки отказаться от приема алкогольных напитков. Не стоит рисковать здоровьем и принимать алкоголь вместе с Циннаризином, а лучше пройти полностью терапию, а после позволить себе такой вид расслабления.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикаментозный препарат Циннаризин нельзя принимать одновременно с некоторыми другими средствами, так как это может оказывать воздействие на фармакодинамические свойства:
Передозировка
При передозировке препаратом у пациента могут проявиться следующие симптоматические признаки:
Аналоги
Аналогами Циннаризина являются следующие препараты:
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в защищенном от досягаемости детьми и проникновении любых источников света и влаги месте при температуре не меньше 18 и не больше 20 °С. Срок хранения Циннаризина составляет два года с даты изготовления. По истечению срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
циннаризин — Cinnarizine
- N07CA02 ( ВОЗ )
- ( Е ) -1- (дифенилметил) -4- (3-фенилпроп-2-енил) пиперазин
- 1547484
- 1264793
Y
- D01295
Y
- ChEMBL43064
Y
Циннаризин является антигистаминным и кальция канала блокатор из diphenylmethylpiperazine группы. Известно также способствовать мозговой кровотоку, и поэтому используются для лечения церебральной апоплексии , после травмы головного мозга симптомов, и церебрального артериосклероза. Однако, чаще всего назначают для тошноты и рвоты в результате укачивания или других источников , таких как химиотерапия , головокружение или болезнь Меньера .
Циннаризин был впервые синтезирован в качестве R1575 от Janssen Pharmaceutica в 1955 году непатентованное название происходит от коричного заместителя на одном из атомов азота, в сочетании с общей конечной «-rizine» для «антигистаминных / головного мозга (или периферических) вазодилататоры». Он не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он также упоминается как один из наиболее часто используемых препаратов для укачивания в британском Королевском флоте .
содержание
- 1 Медицинские применения
- 2 Побочные эффекты
- 3 Фармакокинетика
- 4 Фармакодинамика
- 5 Устранение
- 6 Смотрите также
- 7 Ссылки
Медицинские применения
Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты , связанных с укачивание , головокружение , болезнь Меньера , или синдрома Когана . На самом деле, это один из всего лишь выбрать несколько препаратов , которые показали положительный эффект при хроническом лечении головокружения и шума в ушах , связанное с болезнью Меньера. Однако, в связи с повышением уровня сонливости , вызванных лечением, это , как правило , ограниченное применение в пилотов и экипажей , которые должны быть надежно начеку. В клиническом исследовании (п = 181), лечение с циннаризином уменьшило возникновение умеренного опыта вертего на 65,8% и крайнем головокружение на 89,8%.
Он действует путем вмешательства в передаче сигнала между вестибулярным аппаратом от внутреннего уха и рвота центром гипоталамуса путем ограничения активности вестибулярных волосковых клеток , которые посылают сигналы о движении. Несоответствие обработки сигнала между внутренним движением уха рецепторами и зрительными чувствами отменяются, так что смешение мозга двигается ли индивидуум или стоя уменьшаются. Рвота в укачиванию может быть физиологическим компенсаторным механизмом мозга , чтобы держать человека от перемещения , так что он может приспособиться к восприятию сигнала, но истинная эволюционная причина этой болезни в настоящее время неизвестно.
Когда предписанный для проблем баланса и головокружения, циннаризин обычно принимаются два или три раза в день в зависимости от количества каждой дозы и при использовании для лечения болезни движения, таблетка берется по крайней мере за два часа до поездки , а затем вновь через каждый четыре часа во время движения , Однако, недавнее исследование 2012 сравнивая эффекты циннаризина в трансдермальные скополамин для лечения морской болезни, пришел к выводу , что скополамин было сообщено как значительно более эффективным , и как имеющие меньше побочных эффектов , чем циннаризин. Это привело к выводу , что трансдермальные скополамин, скорее всего , лучший вариант для лечения укачивания в флотский экипаж и других морских путешественников.
Кроме анти-головокружения лечения, циннаризин может быть также рассматривать как ноотропного препарата из — за его способности vasorelaxating (за счет блокады кальциевых каналов), которые происходят в основном в головном мозге и тем , что он также используется в качестве успокаивающего средства лабиринтной. Циннаризин ингибирует приток кальция в красные кровяные клетки, что повышает эластичность клеточной стенки, тем самым повышая их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это позволяет крови более эффективно и путешествовать через суженные сосуды для того , чтобы привести кислород к поврежденной ткани. Оно также эффективно в сочетании с другими ноотропными, прежде всего пирацетами ; в таком сочетании каждый препарат потенцирует другой в повышении снабжения кислородом головного мозга. Животное исследование сравнения эффективности циннаризина и флунаризин (производный от циннаризина , который 2.5-15 раз сильнее для лечения транзиторной глобальной церебральной ишемии , было обнаружено , что циннаризин помог улучшить функциональные аномалии ишемии, но не помогло с повреждением к нейронам. флунаризину, с другой стороны, предложил более нейронную защиту, но был менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении.
Кроме того, циннаризин может быть использован в водолазах без повышенного риска центральной нервной системы токсичности кислорода , который может привести к судорогам, и высокий риск в замкнутых кислородных погружениях. Это также имеет отношение к водолазам , которые потенциально могли бы иметь пройти гипобарическую декомпрессионную терапию, которая использует высокое давление кислорода , а также может пострадать от какой — либо риски токсичности кислорода ЦНСА циннаризина-индуцированного. Однако, циннаризин не повышает риск токсичности, а на самом деле, доказательство , даже , кажется, предполагает , что циннаризин может быть полезным в помощи задержки O2 токсичности в центральной нервной системе. Существует также доказательство того, что циннаризин может быть использован в качестве эффективного лекарства против астмы при регулярном приеме.
Циннаризин также было установлено, что ценное лечение второй линии для идиопатической крапивницы васкулит .
Побочные эффекты
Побочные эффекты испытывали, принимая диапазон циннаризина от легкого до очень серьезного. Возможные побочные эффекты включают сонливость, потливость, сухость во рту, головная боль, проблемы кожи, вялость, желудочно-кишечные раздражения, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения / ригидность мышц и тремор. Поскольку циннаризин может вызвать сонливость и помутнение зрения, важно, чтобы пользователи убедиться, что их реакции являются нормальными до вождения, действующие механизмы или делать какие-либо другие работы, которые могут быть опасными, если они не являются полностью оповещения или увидеть хорошо.
Циннаризин Известно также , чтобы вызвать острый и хронический паркинсонизм из — за его сродства к D2 — рецепторов, которые сильно встречное предполагает его фактическую полезность для улучшения neurohealth. Антагонистические эффекты циннаризин в допаминовых D2 — рецепторов в стриатуме приводит к симптомов депрессии, тремора, мышечной ригидности, поздняя дискинезия, и акатизия, которые характеризуются как болезнь Паркинсона лекарственно-индуцированный и является второй ведущей причиной болезни Паркинсона. Данные свидетельствуют о том , что он является одним из метаболитов циннаризина, С-2, который играет активную роль в содействии развитию медикаментозного Паркинсона. Также следует отметить , что , по оценкам , 17 100 новых случаев паркинсонизма связаны с введением любого циннаризина или флунаризина, делая циннаризин и медикаментозный Паркинсон серьезной проблему. Эти люди особенно подвержен риску являются пожилыми пациентами, в частности женщин и пациенты , которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существует также доказательство того, что позволяет предположить , что у пациентов с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической predispostion к заболеванию более склонны к развитию лекарственных индуцированным форм этого заболевания в результате лечения циннаризина.
В дополнение к антагонистической рецепторов D2, лечение с циннаризин также было показано , что приводит к снижению пресинаптического дофамина и серотонина, а также изменения в везикулярного транспорта дофамина. Terland и др. показал , что хроническое лечение с циннаризином строит высокие концентрации препарата достаточно того, что они мешают протонному электрохимическим градиент , необходимым для упаковки дофамина в пузырьки. Циннаризин, рКа = 7,4, выступает в качестве протонофора , который предотвращает выработку MgATP-зависимой электрохимического градиент решающего значения для транспортировки и хранения дофамина в пузырьки, и тем самым снижает уровни допамина в базальных нейронах ганглиев и приводит к болезни Паркинсона симптомы.
Кроме того, несколько случаев у детей и взрослых передозировки циннаризина сообщались, с эффектами , в том числе целого ряда симптомов , такие как сонливость , кома, рвота, гипотония , ступор и судорога. Когнитивный осложнения , вероятно , приведут от антигистаминных эффектов циннаризина, в то время как эффекты двигателя являются продуктом antidopaminergic свойств. В случае передозировки пациент должен быть доведен до и наблюдается в больнице для потенциальных неврологических осложнений.
Фармакокинетика
Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, с частотой и количеством доз в зависимости от причины для приема препарата. После проглатывания, вещество впитывается довольно быстро и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax , максимальный уровень препарата в испытуемой области ( как правило , в плазме крови), был измерен , 275 +/- 36 нг / мл, где Tmax, количество времени , что лекарственное средство присутствует в количестве максимума в в крови, было 3,0 +/- 0,5 часа. АУК ∞ , ( площадь под кривой экстраполировать на бесконечность) , которая может быть использована для оценки биологической доступности , была 4437 +/- 948 (нг.ч / мл). Ликвидация Период полувыведения колеблется от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста. Однако устранение средний конечный период полувыведения для молодых добровольцах вводили 75 мг циннаризин, было установлено, что 23,6 +/- 3,2 часа.
Исследование , в котором вводило 75 мг дозы циннаризина, два раза в день в течение двенадцати дней, чтобы здоровые добровольцы, наблюдало , что циннаризин сделал накапливаться в организме, с стационарным коэффициентом накопления 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, ППК Т для этого промежутка времени (Т = 12 дней) существенно не отличалась от AUC∞, которая была оценена от однократного введения дозы. В очень слабо основном , а также липофильном соединении с низкой растворимостью в воде, циннаризин может пересечь гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии. Именно из — за этого свойства , что она способна оказывать воздействие на его мозгового кровотока в головном мозге.
Биодоступность перорально вводимого циннаризин , как правило , с низким и переменным из — за высокой частоты деградации. Тем не менее, было установлено , что при внутривенном введении в липидной эмульсии, лучше фармакокинетика и распределение в тканях были достигнуты. Введение эмульсии липида имело более высокую AUC и низкий клиренс , чем форма раствора, а это означает , что существует повышенная биологическая доступность циннаризина, что позволяет для улучшения терапевтического эффекта. Плазменная Фармакокинетика циннаризина вводит внутривенно следует модель три отсека первой с быстрой фазой распределения, с последующей более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной элиминацией. Vss (устойчивое состояние кажущийся объем распределения) для введения липидной эмульсии был 2x ниже (6,871 +/- 1,432 л / кг) , чем у циннаризин данного в растворе (14,018 +/- 5,598 л / кг) , и было обнаружено , что значительно менее циннаризин был рассмотрен в легких и головного мозга в состоянии липидной эмульсии. Это очень важно , потому что это приведет к уменьшению вероятности токсических побочных эффектов в центральной нервной системе .
фармакодинамика
Циннаризин классифицируется как селективный антагонист напряжения управления ионами кальция каналов Т-типа, так как его связывания блокирует каналов и сохраняет их инертными. Это имеет значение Ki (константа) ингибирующая из 22 нм. Известно также , чтобы иметь антигистаминные , antiserotoninergic и antidopaminergic эффекты, связывание с рецепторами гистамина H1, и дофаминергических (D2) рецепторов. IC 50 (полумаксимальную ингибирующую концентрацию) циннаризин для ингибирования гладких мышц сжатия 60мм и это было показано , что этот препарат преимущественно связывается с его целевых кальциевых каналов , когда они находятся в открытом, в отличие от закрытой конформации. При лечении тошноты и укачивания ранее было высказано предположение , что циннаризин оказывает свое действие путем ингибирования токов кальция в закрытых каналах напряжения в типа II вестибулярных волосковых клеток во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею , что в фармакологически соответствующих уровнях (0,3 мкм-0,5 мкм), циннаризин не уменьшая вестибулярные головокружения, блокируя кальциевые каналы, а скорее путем ингибирования (К калия + ) токов, которые активируются повышенным гидростатическим давлением на волосковые клетки. Это правда , что циннаризин делает упразднять токи кальция в вестибулярных волосковых клеток, а также ; это просто , что это происходит только при более высоких концентрациях препарата (3мая). Ингибирование этих токов работает , чтобы уменьшить головокружение и тошноту движения индуцированного расхолаживая над реактивностью вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.
Действие циннаризина | Целевые действия |
---|---|
антагонист кальция ионного канала | кальциевые каналы Т-типа |
антигистаминный | рецепторов H1 |
Antiserotinergic | 5-НТ 2 рецепторов |
Antidopaminergic | D2 рецепторы |
устранение
После введения, циннаризин полностью метаболизируется в организме и метаболитов устраняются на одну треть в моче и две трети в твердых отходов.
Циннаризин 25мг 50 шт. таблетки
- Дозировка: 25 мг
- Фасовка: N50
- Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
- Действующее вещество: Циннаризин
- Все аптеки
- В любимых
Рекомендуемые товары
-
Информация о товаре
- Дозировка: 25 мг
- Фасовка: N50
- Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
- Действующее вещество: Циннаризин
Инструкция по применению Циннаризин 25мг 50 шт. таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.: циннаризин 25 мг.
56 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. Улучшает мозговое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Нарушает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Фармакокинетика
После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой — преимущественно в виде метаболитов.
Клиническая фармакология
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при остаточных явлениях после инсульта). Лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте и рвоте лабиринтного происхождения). Болезнь движения (как профилактическое средство). Профилактика приступов мигрени. Болезнь Меньера. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения — облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к циннаризину.
Применение при беременности и детям
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, сухость во рту; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость; у пациентов старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы, депрессия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, усиление потоотделения; в единичных случаях — волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами — усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.
Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.
Дозировка
Индивидуальный. Принимают внутрь по 25-50-75 мг 3 раза/сут после еды. При необходимости лечение можно начинать с 1/2 дозы, постепенно ее увеличивая. Для достижения оптимального терапевтического эффекта применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.